P. 1
FARMACEUTSKA%20TEHNOLOGIJA

FARMACEUTSKA%20TEHNOLOGIJA

|Views: 2,833|Likes:
Published by eminacengic6438

More info:

Published by: eminacengic6438 on Feb 24, 2011
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

06/23/2013

pdf

text

original

FARMACEUTSKA TEHNOLOGIJA

OD LJEKOVITE SUPSTANCIJE DO LJEKOVITOG OBLIKA

OBLIKOVANJE LIJEKOVA
upoznavanje klasičnih i suvremenih ljekovitih oblika te osnovnih načela, svojstava i tehnologije izrade, te kontrole njihove ispravnosti. • proučavanje pomoćnih tvari koje prije svega omogućuju izradu lijekova, utječu na njihovo djelovanje, stabilnost i svojstva pripravaka

OBLIKOVANJE LIJEKOVA suvremeni naziv za galensku farmaciju znanost o izradi ljekovitih oblika farmaceutska industrija ljekarna .

) – Trituracije .smjese ljekovitih supstancija jakog i vrlo jakog djelovanja i sredstava za dopunjavanje • Prisutne i danas triturati prašaka. “Slično se lijeci sličnim” – Homeopatske potencije. st. vitamini . st. itd. 1/1000. antibiotici. 1/100. ALOPATIJA (Contratia contrariis curantur)-”suprotno se lijeci suprotnim” – temelj današnje znanstvene medicine • 20. ekstrakata itd. decimalne i centenzimalne potencije (1/10. 1/10000. -razvitak kemoterapije.OBLIKOVANJE LIJEKOVA • 18.-odvajanje kemije od farmacije • (Ars Pharmaceutica Scientia pharmaceutica) HOMEOPATIJA (Similia similibus curantur). sulfonamidi.

opća ispitivanja i odredivanja. pharmacon -> lijek. – (materia medica) FORMULAE • priručnici.).) • danas FARMAKOPEJE – grč. osobine i identifikaciju. indikatore. Hrvatskoslavonski ljekopis (1888. 14 st. reagense.OBLIKOVANJE LIJEKOVA FARMACEUTSKE KNJIGE • ljekaruše (zbirke recepata. doze itd. naputke o ljekovitim pripravcima. zbirke recepata MAGISTRALES . poiein -> napraviti – upute i definicije. i 1901.

hormoni) – mineralno – sintetizirani kemijski spojevi . vakcine.LIJEK ? Supstancija (tvar) koja unesena u organizam mijenja njegove funkcije i koja zbog toga može: – spriječiti – izliječiti – unaprijediti zdravlje – služi za dijagnostičke svrhe Podrijetlo: – biljno (DROGE) – životinjsko (serumi.

PRIMJENA .

suspenzije) – tenzidi (solubilizatori. faza emulzije. bolji okus i miris pripravka – konzervansi – antioksidansi – korigensi: • sladila • arome • boje .POMOĆNE TVARI OSNOVNE omogučuju oblikovanje pripravka – otapala (ljekoviti oblici droga. raspadanje (tablete) SPOREDNE POMOĆNE mikrobiološka i kemijska stabilnost djelatne tvari. emulgatori) – gelovi kao podloge za masti – podloge za supozitorije – sredstva za dopunjavanje. vezivanje. kliženje.

LJEKOVITI OBLIK KAO SUSTAV .

LJEKOVITI OBLIK • uvjetovan vrstom aplikacije i svrsishodnošcu djelovanja • osigurava: – točnost doziranja lijeka postizanje terapijske razine lijeka u krvi – stabilnost inkorporirane ljekovite supstancije • zaštita od razgradnje utjecajem svjetla. zraka ili u gastrointestinalnom traktu – prikladnost primjene: • izgled (boje) • korekcija okusa i mirisa (sladila i arome) • odreduje nastup. trajanje i intenzitet djelovanja: – izbor pomoćnih tvari – oblik lijeka Djelovanje iste supstancije različito je kada se ona daje kao otopina. suspenzija ili tableta .

LJEKOVITI OBLICI .

supozitoriji) – nemogučnost gutanja (kapsule prikladnije od tableta) Učinkovitost terapije: – dostatna količina (koncentracija) lijeka na oboljelom mjestu.IZBOR LJEKOVITOG OBLIKA OVISI O: • vrsti i mjestu bolesti – kožne bolesti -> kreme i masti – sistemska infekcija -> sirupi. kapsule i tablete za peroralnu primjenu ili injekcije (parenteralna primjena) • potrebnom terapijskom učinku: – brz početak djelovanja (injekcija ili sublingvalna tableta) • stanje i dob bolesnika – pedijatrija. vremenski dovoljno dugo! . gerijatrija (kapi. sirupi.

tablete. suspenzije . na usta) – najčešći način primjene lijekova • sistemska apsorpcija na sluznicama u GI • lokalno djelovanje unutar GI (antacidi) – jednostavan način primjene dobro prihvaćen od strane pacijenata – čvrsti ljekoviti oblici: prašci. dražeje. granulati.ORALNA PRIMJENA LIJEKOVA Enteralno (per os. kapsule – tekući ljekoviti oblici: otopine.

ORALNA PRIMJENA LIJEKOVA TABLETE • čvrsti dozirni ljekoviti pripravci dobiveni komprimiranjem ljekovite tvari i različitih pomoćnih tvari: – sredstva za dopunjavanje (povećavaju masu lijekova doziranih u malim količinama) – veziva (povezivanje prašaka u aglomerate) – sredstva za raspadanje .

tablete s trenutačnim oslobadanjem djelatne tvari (do 15 min) 2. obložene tablete: • dražeje (šečerna ovojnica) • film tablete (tanka polimerna ovojnica) zaštita ljekovite supstancije od razgradnje u želucu (pH ~1) ili utjecajem svjetla.ORALNA PRIMJENA LIJEKOVA VRSTE TABLETA: 1. vlage ili zraka izbjegnut nepovoljan učinak lijeka na sluznice GI trakta (analgetici – gastritis. čir na želucu) neugodan okus lijeka kontrolirano oslobadanje djelatne tvari (Voltaren Retard®) .

korekcija okusa 5. vitamini.ORALNA PRIMJENA LIJEKOVA TABLETE 3. tablete za žvakanje olakšano gutanje. efervescentne (šumeće) tablete u kontaktu s H2O oslobadaju CO2 -> raspadanje tablete otopina lijeka (brzi početak djelovanja) analgetici. minerali . sublingvalne tablete primjena ispod jezika brzi početak djelovanja lijeka (nitroglicerin) izbjegnut metabolizam lijeka u jetri 4.

ORALNA PRIMJENA LIJEKOVA KAPSULE • čvrsti dozirni ljekoviti oblik • lijek i pomoćna tvar (punilo) nalaze se u mekoj ili tvrdoj kapsuli (želatina) brže osloba anje djelatne tvari nego iz tablete lakše uzimanje (glatka površina) prikladno za lijekove neugodnog okusa .

ORALNA PRIMJENA LIJEKOVA SUSPENZIJE – disperzni sustav čvrstih čestica (lijek) u prikladnom nosaču (voda) lijek nije topljiv u nosaču – nestabilni sustav sedimentacija ili vrhnjenje čvrste faze prije upotrebe promućkati! – prikladne za primjenu većih količina lijeka u čvrstom stanju čija primjena u obliku tableta ili kapsula je neprikladna – čest oblik u pedijatriji (antibiotici) – doziranje na žlice (točnost doziranja?) .

viskoznost pripravka. konzervans • korigensi okusa + bojila – koriste se kod kašlja (iscrpine droga) te za primjenu antibiotika i antipiretika u pedijatriji – doziranje na žlice (točnost doziranja?) – stabilnost djelatne tvari ? . propilenglikol) • visoke koncentracije šečera (45-60%) korigens okusa.ORALNA PRIMJENA LIJEKOVA OTOPINE LJEKOVITIH TVARI – lijek otopljen brzi početak djelovanja SIRUPI tekući pripravak slatkog okusa za oralnu primjenu – sadrže: • pročišćena voda + suotapala (glicerol.

NEDOSTATAN TERAPIJSKI UČINAK ORALNO PRIMIJENJENOG LIJEKA . inzulin) – razgradnja ljekovite tvari utjecajem kiselog medija u želucu.ORALNA PRIMJENA LIJEKOVA • ograničenja: – neke ljekovite tvari nije moguće primijeniti oralno (npr. motiliteta crijeva itd. GI enzima i/ili tijekom prvog prolaska kroz jetru – varijabilna apsorpcija lijeka uslijed prisustva hrane u GI.

im.para enteron mimo crijeva • tekući ljekoviti oblici: – injekcijske otopine i suspenzije sc.PARENTERALNA PRIMJENA LIJEKOVA • od grč.3 mL. 2 mL (deltoidni mišic) – infuzije (100 – 1000 mL) . 1. 5 mL (gluteus).

bubrezi.PARENTERALNA PRIMJENA LIJEKOVA • čvrsti ljekoviti oblici: implantati – oslobadanje lijeka konstantnom brzinom do godine dana (kontraceptivi. limfni ALZET® DUROS® čvorovi…) . opioidi -> ublažavanje kronične boli) – ciljana dostava lijeka (tumor. mozak. jetra.

PARENTERALNA PRIMJENA LIJEKOVA • nekad jedini mogući put primjene djelatne tvari (inzulin) • prikladan u hitnim stanjima -> brz početak djelovanja lijeka • postizanje terapijskog učinka nižom dozom lijeka nego kod peroralne primjene • moguća primjena lijeka u nesvijesnom stanju • zahtjevi za formulaciju – izotoničnost (osmotski tlak kao i plazma) – apirogenost – pH 4-10. faze 0.5-1 mm • kemijska stabilnost djelatne tvari -> razgradni produkti mogu biti toksični – sterilnost -> bez mikroorganizama (sepsa!) . najprihvatljivije 6-8 – stabilnost: • otopine: bez krutih čestica • suspenzije i emulzije: veličina disp.

nužna stručna pomoć. moguće komplikacije (tromboza.PARENTERALNA PRIMJENA LIJEKOVA nedostaci: – pripravci moraju biti sterilni – potreban vrlo visok stupanj čistoće sirovina kompleksan (skup) postupak proizvodnje – invazivan put primjene. upala. embolija) – jednom aplicirani lijek teško se uklanja iz organizma (alergije. otrovanja) .

tlak kao I 0.5 – 6.NAZALNA PRIMJENA LIJEKOVA • tekući pripravci u obliku kapi ili aerosola (raspršivači) namjenjeni za primjenu u nosnu šupljinu lijekovi s dekongestivnim djelovanjem (rinitis) – izotonične vodene otopine lijekova (osm. NaCl) – fiziološki pH (5.9% ot.5) • inhalacije .

NAZALNA PRIMJENA LIJEKOVA • sluznica nosa dobro prokrvljena. kalcitonin. okstocin • ograničenja: – zadržavanje oblika na mjestu primjene mukoadhezivni polimeri: karbomeri. kitozan – niska bioraspoloživost makromolekularnih lijekova surfaktanti. permeabilna moguća sistemska apsorpcija lijeka – brzi početak djelovanja – farmakokinetički parametri kao i nakon parenteralne primjene lijeka – izbjegnuta razgradnja lijeka tijekom prvog prolaska kroz jetru – mogućnost primjene lijekova polipeptidne strukture: inzulin. kitozan utjecaj na permeabilnost sluznice .

gelove. zamucen vid .OKULARNA PRIMJENA LIJEKOVA • pripravci za okularnu primjenu obuhvacaju otopine.5 – viskoznost pripravka -> produžen kontakt s okom Ocusert ® • spremišni sustav • osloba a dozu lijeka konstantnom brzinom(20 ili 40 mg/sat) tijekom 7 dana – pilokarpin u kapima za oci primjena 4 puta na dan.5-6. masti i inserte koji su namijenjeni za nanošenje u konjunktivnu vrećicu – volumen ogranicen na 10-30 mL – sterilni. izotonični ili hipertonični pripravci – potrebno konzerviranje – pH 5. suspenzije (čestice manje od 30 mm).

PRIMJENA LIJEKOVA U UHO • obuhvaća otopine lijekova koji se ukapavaju u slušni kanal s ciljem : – uklanjanje cerumena (H2O2) – liječenje infekcija uha (antibiotici) – liječenje upale uha (hipertonične otopine) epitel slušnog kanala relativno robustan -> prilagodavanje fiziološkim uvjetima nije nužno -> visoka koncentracija djelatnih tvari (hipertoničnost) ->nije nužno konzervirati .

injekcije – način primjene inhalacija • plinovi (inhalacijski anestetici) .PULMONARNA PRIMJENA LIJEKOVA • pluća kao mjesto primjene lijekova: – sistemsko djelovanje • velika površina • dobra prokrvljenost • brzina apsorpcije lijeka kao nakon iv.

sadrže jednu više djelatnih tvari + pogonski plin disperzija kapi/cvrstih čestica u plinovitom mediju – veličina kapi/čestica 1-10 mm -> odlaganje u bronhiolima -> lokalna terapija astme PULMONARNA PRIMJENA LIJEKOVA .pluća kao mjesto primjene lijekova: • lokalno djelovanje • različiti aplikatori – aerosoli: ljekoviti oblici u tlačnim spremnicima.

tabletu – oko 50% doze lijeka zaobilazi metabolizam u jetri – analgetici. protuupalno kod hemeroida • sistemsko – brži pocetak djelovanja u odnosu na po.REKTALNA PRIMJENA LIJEKOVA LJEKOVITI ČEPICI – supozitoriji – čvrsti dozirni pripravci konusnog oblika (1-2 g) koji se primjenjuju rektalno – na tjelesno temperaturi se tale i osloba aju uklopljenu ljekovitu tvar • lokalno djelovanje – laksativno. antipiretici – moguca primjena u besvjesnom stanju -> pedijatrija i gerijatrija – neprihvatljiv put primjene za veliki broj pacijenata .

virustatici. hormoni. kreme. . antimikotici. vagitorije (supozitorij) i vaginalete (tablete) s ciljem lokalne terapije.VAGINALNA PRIMJENA LIJEKOVA • Oblici za vaginalnu primjenu obuhvacaju otopine.5 mg/dan) tijekom 90 dana Progestasert® – kontraceptiv (lokalno) – kontrolirano oslobadanje progesterona (60 mg/dan) tijekom 1 god. kontraceptivi… napredni ljekoviti oblici za vaginalnu primjenu: Estring® – terapija vaginalne atrofije u menopauzi – kontinuirano oslobadanje estrogena (7. gelove. – antibiotici.

PRIMJENA LIJEKOVA NA KOŽU • lokalno djelovanje (kožne bolesti) -> kortikosteroidi. emolijensi… – ljekovite masti -> polučvrti oblik koji sadrži ljekovitu supstanciju otopljenu ili dispergiranu u masnoj podlozi -> zaštitna uloga (masni film na koži) – kreme -> emulzija: masna faza + vodena faza (lijek -> mekša konzistancija -> lakše nanošenje u odnosu na mast -> brže se upija u kožu. lokalni anestetici. antihistaminici. antimikotici. antivirotici. ne ostavlja masni trag .

talk) u masnoj podlozi .paste .lokalno djelovanje (kožne bolesti) . flasteri.velika adsorptivna moć (kožni sekreti) . losioni.aerosoli.hladi ispiru se s vodom .gelovi disperzije polimera u smjesi etanola. glicerola i vode sadrže do 90% vode .sadrže visoki udio čvrste faze (ZnO. prašci .žilave konzistencija .PRIMJENA LIJEKOVA NA KOŽU .

PRIMJENA LIJEKOVA NA KOŽU • sistemska apsorpcija lijeka – transdermalni flasteri nitroglicerin (angina pektoris) nikotin (prestanak pušenja) estradiol (hormonska nadomjesna terapija) skopolamin (liječenje kinetoza) .

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->